Кетоконазол CAS №65277-42-1
Кең спектрлі зеңге қарсы әрекет– Кетоконазол – беткей және терең микоздарды қоса алғанда, кең ауқымды зеңдік инфекцияларға қарсы тиімді имидазолға қарсы препарат.
Эргостерол биосинтезінің селективті тежелуі– Саңырауқұлақтардың P-450 цитохромына кедергі жасап, жасуша мембраналарын бұза отырып және саңырауқұлақтардың өсуіне жол бермей, эргостерол синтезін тежейді.
Саңырауқұлақтардың өсуінің және спораның өзгеруінің алдын алу– Кетоконазол саңырауқұлақтардың өсуін тежейді және споралардың мицелия түзуіне жол бермейді, қайта жұқтыру қаупін азайтады.
Антибактериалды және клиникалық әмбебаптығы– Ол Candida, Coccidioides, Histoplasma, Sporothrix және Trichophyton-ға қарсы әрекет етеді және tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, молочница және тері кандидозын емдеу үшін қолданылады.
Кетоконазол өнімдерінің сипаттамасы CAS#65277-42-1
Кетоконазол – имидазол класының кең спектрлі зеңге қарсы препараты, коммерциялық түрде Джиндаконин, Миканглинг және Кенинг деген аттармен белгілі. Саңырауқұлақтардың P-450 цитохромын селективті тежеу арқылы әрекет етеді, осылайша саңырауқұлақ жасушасының мембраналарында эргостерол биосинтезін тежейді. Бұл әрекет мембрана тұтастығын бұзады және үстіңгі және терең саңырауқұлақ инфекцияларына қарсы тиімді. Кетоконазол саңырауқұлақтардың өсуін басып қана қоймайды, сонымен қатар споралардың мицелийге айналуын болдырмайды, қайта жұқтыру қаупін азайтады. Төмен концентрацияда ол бактериялардың өсуін тежейді, ал жоғары концентрацияда ол бактерицидтік белсенділікті көрсетеді. Ол Candida, хромофорлар, Coccidioides, Histoplasma, Sporothrix және Trichophyton сияқты қоздырғыштарға қарсы тиімді және клиникалық түрде tinea manuum, tinea pedis, тері таяқшасы, tinea corporis, tinea cruris, молочница, tinea versicolor және тері кандидозы сияқты жағдайларды емдеу үшін қолданылады.
Параметрлер
| Балқу нүктесі | 148-152 °C |
| Қайнау температурасы | 753,4±60,0 °C (болжам бойынша) |
| тығыздығы | 1,4046 (шамамен бағалау) |
| сыну көрсеткіші | -10,5 ° (C=0,4, CHCl3) |
| Fp | 9℃ |
| сақтау температурасы. | 2-8°C |
| ерігіштігі | метанол: еритін 50 мг/мл |
| пка | pKa 3,25/6,22(H2O,t =25,I=0,025) (Белгісіз) |
| пішін | Ақ түссіз қатты |
| түс | ақтан ашық сарыға дейін |
| оптикалық белсенділік | [α]20/D -1 ден 1°, c = 4 метанолда |
| Суда ерігіштігі | DMSO, этанол, хлороформ, су және метанолда ериді. |
| Мерк | 145302 |
| BCS класы | 2 |
| Тұрақтылық: | Сатып алынған күннен бастап 2 жыл бойы тұрақты. DMSO немесе этанолдағы ерітінділерді -20°C температурада 3 айға дейін сақтауға болады. |
| InChIKey | XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N |
| LogP | 4.35 |
| CAS деректер қорының анықтамасы | 65277-42-1(CAS дерекқорының анықтамасы) |
Қауіпсіздік туралы ақпарат
| Қауіпті кодтар | T, N, F |
| Тәуекел туралы мәлімдемелер | 25-36/37/38-23/24/25-50/53-48/22-60-39/23/24/25-11 |
| Қауіпсіздік мәлімдемелері | 36-45-36/37/39-26-61-60-53-36/37-16-7 |
| РИДАДР | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Германия | 3 |
| RTECS | TK7912300 |
| Қауіпті сынып | 6.1(b) |
| PackingGroup | III |
| HS коды | 29349990 |
| Қауіпті заттар туралы деректер | 65277-42-1(Қауіпті заттар туралы деректер) |
| Уыттылық | LD50 тышқандарда, егеуқұйрықтарда, теңіз шошқаларында, иттерде (мг/кг): 44, 86, 28, 49 і.в.; 702, 227, 202, 780 ауызша (өкше) |
Кетоконазолды CAS №65277-42-1 қолдану
Кетоконазол - кең спектрлі белсенділігі бар имидазол класы зеңге қарсы препарат. Ол әдетте табан, қайызғақ, кандидоз, созылмалы шырышты тері кандидозы, ауыз қуысы, кандидурия, бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз және паракоксидиомикоз сияқты жағдайларды емдеу үшін қолданылады. CYP3A4 тежегіші ретінде ол жануарлар үлгілеріндегі p-гликопротеин/CYP3A шектелген биожетімділігін бағалау, интерлейкин-1 арқылы ісікке қарсы әсерлерді зерттеу және in vivo дәрілік өзара әрекеттесулерін зерттеу үшін фармакологиялық зерттеулерде де қолданылады.
