Paclitaxel CAS №33069-62-4
Паклитаксел микротүтікшелердің полимерленуіне ықпал етеді және полимерленген микротүтіктерді тұрақтандырады, бұл белгілі препараттар арасындағы бірегей механизм.
Ол полимерленбеген тубулин димерлеріне әсер етпей, арнайы полимерленген микротүтіктермен байланысады.
Паклитаксел микротүтікшелердің жиналуын тудыру арқылы жасушалық функцияларға кедергі келтіреді, митоз кезінде жасушаның бөлінуін тиімді тежейді.
Өкпенің қатерлі ісігі, колоректальды қатерлі ісік, меланома, бас және мойын қатерлі ісігі, лимфома және ми ісіктеріне қосымша емдік әсері бар аналық без және сүт безі қатерлі ісігіне клиникалық тиімді.
Paclitaxel CAS#33069-62-4 өнім сипаттамасы
Паклитаксел - бұл өсімдіктердің қабығынан алынған мономерлі дитерпен қосылысыСалықтұқымдас. Күрделі қайталама метаболит ретінде ол қазіргі уақытта микротүтікшелердің полимерленуін және полимерленген микротүтіктерді тұрақтандыратын жалғыз белгілі дәрі болып табылады. Изотоптарды анықтау бойынша зерттеулер паклитакселдің тек полимерленген микротүтікшелермен байланысатынын және полимерленбеген тубулин димерлерімен әрекеттеспейтінін көрсетеді. Паклитакселдің әсерінен жасушалар микротүтікшелердің көп мөлшерін жинап, жасушалық функцияларды бұзады және митоз кезінде жасушаның бөлінуін тиімді тоқтатады. Клиникалық зерттеулер (II–III фазалар) паклитакселдің негізінен аналық без және сүт безі қатерлі ісігінде қолданылатынын, сонымен қатар өкпе обырына, колоректальды обырға, меланомаға, бас және мойын обырына, лимфомаға және ми ісіктеріне қарсы емдік әсерлерін көрсетеді.
Параметрлер
| Балқу нүктесі | 213 °C (дек.) (жарық) |
| альфа | D20 -49° (метанол) |
| Қайнау температурасы | 774,66°C (шамамен бағалау) |
| тығыздығы | 0.2 |
| сыну көрсеткіші | -49 ° (C=1, MeOH) |
| Fp | 9℃ |
| сақтау температурасы. | 2-8°C |
| ерігіштігі | метанол: 50 мг/мл, мөлдір, түссіз |
| пішін | ұнтақ |
| пка | 11,90±0,20(Болжам бойынша) |
| түс | ақ |
| Суда ерігіштігі | 0,3 мг/л (37 ºC) |
| λмакс | 227нм(MeOH)(жарық) |
| Мерк | 146982 |
| BRN | 1420457 |
| Тұрақтылық: | Тұрақты. Күшті тотықтырғыштармен үйлеспейді. Жанғыш. |
| InChIKey | RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N |
| LogP | 3,950 (болмысты) |
| CAS деректер қорының анықтамасы | 33069-62-4(CAS дерекқорының анықтамасы) |
| EPA субстанцияларды тіркеу жүйесі | Паклитаксел (33069-62-4) |
Қауіпсіздік туралы ақпарат
| Қауіпті кодтар | Xn |
| Тәуекел туралы мәлімдемелер | 37/38-41-42/43-62-68-40-48-20/21/22-68/20/21/22 |
| Қауіпсіздік мәлімдемелері | 22-26-36/37/39-45 |
| РИДАДР | 1544 |
| WGK Германия | 3 |
| RTECS | DA8340700 |
| Ф | 45951 |
| Қауіпті сынып | 6.1(b) |
| PackingGroup | III |
| HS коды | 29329990 |
| Қауіпті заттар туралы деректер | 33069-62-4(Қауіпті заттар туралы деректер) |
| Уыттылық | Тінтуірдегі LD50 құрсақішілік: 128 мг/кг |
Paclitaxel CAS №33069-62-4 өнімді қолдану
Паклитаксел – негізінен метастаздық сүт безі обырын және аналық без обырын емдеу үшін қолданылатын ісікке қарсы препарат. Бұл табиғи көздерден алынған кең спектрлі ісікке қарсы агент және аналық без және сүт безі қатерлі ісігі сияқты басқа ісіктерді емдеуде қолданылады.
Бұл препарат β-тубулиннің N-терминал аймағымен байланысады, бұл өте тұрақты микротүтікшелердің түзілуіне ықпал етеді, олардың деполимеризациясын болдырмайды және жасуша циклінің G2/M фазасында жасушаларды тоқтату арқылы жасушаның қалыпты бөлінуін тоқтатады.
Микротүтікке қарсы агент ретінде паклитаксел тубулинді тұрақтандырады, митозды тежейді және IC50 0,1 pM болатын адамның эндотелий жасушаларына тиімді әсер етеді.
