Ацетаминофен CAS № 103-90-2
Анальгетикалық және антипиретикалық әсерлер: Тиімді ауырсынуды басады және қызбаны төмендетеді.
Селективті COX тежеу: Жоғары дозаларда COX-2-ні COX-1-ге қарағанда көбірек модуляциялайды.
Метаболизмнің әмбебаптығы: Әртүрлі әсерлері бар реактивті метаболиттер жасайды.
Жануарлар үлгісінің тиімділігі：In vivo емдік қасиеттері көрсетілген.
.Ацетаминофен (CAS № 103-90-2).
Ацетаминофен - анальгетиктер және антипиретикалық агент. COX-1 және COX-2 екеуін де кеңінен тежейтін стероидты емес қабынуға қарсы препараттардан (NSAIDs) айырмашылығы, ерте зерттеулер оның осы изоформаларға қатысты әлсіз белсенділігін көрсетті. Дегенмен, адам қанындағы ex vivo зерттеулер оның жоғары дозаларда (1000 мг) COX-2-ні 83%-ға және COX-1-ді 56%-ға тежейтінін көрсетеді, бұл ретте IC50 мәндері сәйкесінше 25,8 мкм және 113,7 мкм құрайды. Ацетаминофен ферментативті және ферментативті емес реактивті метаболиттерге айналады, олардың кейбіреулері бауырдың зақымдануы сияқты жағымсыз әсерлерге ықпал етеді. Уытты деңгейде оның метаболиті N-ацетил-4-бензохинон имин (NAPQI) бауыр глутатионын әлсіретіп, NAPQI жинақталуын және гепатоциттердің некрозын тудырады. Тышқандарда ацетаминофен (250 мг/кг) глутатион деңгейін және глутатион пероксидаза белсенділігін төмендетеді, сонымен бірге гепатоциттерде ферроптотикалық жасушалардың өлімін тудырады - бұл ферростатин-1 арқылы қайтымды әсер етеді. Осы механизмдерге қарамастан, ол жануарлар үлгілерінде анальгетиктер мен антипиретикалық тиімділікті көрсетеді.
Ацетаминофеннің химиялық қасиеттері
Балқу нүктесі |
168-172 °C (лит.) |
Қайнау температурасы |
273,17°C (шамамен бағалау) |
тығыздығы |
1,293 г/см3 |
бу қысымы |
25℃ температурада 0,008Па |
сыну көрсеткіші |
1,5810 (шамамен бағалау) |
Fp |
11 °C |
сақтау температурасы. |
Инертті атмосфера, бөлме температурасы |
ерігіштігі |
этанол: еритін 0,5М, мөлдір, түссіз |
пішін |
Кристалдар немесе кристалдық ұнтақ |
пка |
9,86±0,13(Болжам бойынша) |
түс |
Ақ |
Иіс |
иіссіз |
PH |
5,5-6,5 (H2O, 20℃)(қаныққан ерітінді) |
PH диапазоны |
5,5 - 6,5 (H?O, 20 °C) (қаныққан ерітінді) |
жарылыс шегі |
15%(V) |
Суда ерігіштігі |
14 г/л (20 ºC) |
Мерк |
14.47 |
BRN |
2208089 |
BCS класы |
3.4 |
Косметика Құрамы Функциялар |
БЕРІ ЖАҒДАЙЫ |
InChIKey |
رزفجنكبمرجهففيصن |
LogP |
25℃ температурада 1,098 |
CAS деректер қорының анықтамасы |
103-90-2(CAS дерекқорының анықтамасы) |
IARC |
3 (50, 73-том) 1999 ж |
NIST химия анықтамасы |
Ацетаминофен(103-90-2) |
EPA субстанцияларды тіркеу жүйесі |
Ацетаминофен (103-90-2) |
Қауіпсіздік туралы ақпарат
Қауіпті кодтар |
Xn,T,F |
Тәуекел туралы мәлімдемелер |
22-36/37/38-52/53-36/38-40-39/23/24/25-23/24/25-11 |
Қауіпсіздік мәлімдемелері |
26-36-61-37/39-22-45-36/37-16-7 |
оқырман |
UN 3077 9/PG III |
WGK Германия |
1 |
RTECS |
AE4200000 |
Өздігінен тұтану температурасы |
540 °C |
TSCA |
Иә |
Қауіпті сынып |
9 |
PackingGroup |
III |
HS коды |
29242930 |
Қауіпті заттар туралы деректер |
103-90-2(Қауіпті заттар туралы деректер) |
Уыттылық |
Тышқандардағы LD50 (мг/кг): 338 ауызша (Starmer), 500 i.p. (Дахлин, Нельсон) |
Ацетаминофен CAS#103-90-2 өнімін қолдану
Ацетаминофен (Парацетамол, CAS № 103-90-2) - қызуды басатын және ауырсынуды басатын агент. Бұл қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы әсері жоқ ең көп таралған қабынуға қарсы емес анальгетик-антипиретикалық препарат. Оның антипиретикалық әсері аспиринмен салыстырмалы, бірақ анальгетикалық әсері салыстырмалы түрде әлсіз. Ол ацетанилид туындыларының ішіндегі ең жақсысы болып саналады және әсіресе карбон қышқылына негізделген препараттарды көтере алмайтын науқастар үшін қолайлы. Ол суық тию және тіс ауруы сияқты ауруларды емдеу үшін қолданылады. Фармацевтикалық қолданудан басқа, ацетаминофен органикалық синтезде аралық өнім, сутегі асқын тотығы үшін тұрақтандырғыш және фотохимиялық заттардың құрамдас бөлігі ретінде қызмет етеді.
.Дозасы:.
1. Ауызша (таблеткалар/капсулалар):Ересектер: бір дозаға 300-600 мг, қажеттілігіне қарай күніне 3-4 рет. Жалпы тәуліктік доза 2 граммнан аспауы керек. Антипиретикалық қолдану әдетте 3 күннен аспауы керек, ал анальгетиктерді қолдану 10 күннен аспауы керек. Балалар: әр 4-6 сағат сайын 10–15 мг/кг. 12 жасқа дейінгі балалар үшін қабылдау күніне 5 реттен аспауы керек, ең көбі 5 күн. Ұзақ мерзімді пайдалану ұсынылмайды.
2. Таратылатын таблеткалар:Таблеткаларды енгізер алдында жылы суға еріту керек. Балаларға арналған жалпы доза әр 4-6 сағат сайын 10-15 мг/кг құрайды. 12 жасқа дейінгі балалар үшін тәулігіне 5 дозадан аспау керек, ең көп курс 5 күн. 3 жасқа дейінгі балалар үшін дозаны азайту керек.
