Artemisinin CAS # 63968-64-9
Безгекке қарсы жоғары тиімді және жылдам әрекет ететін, артемизин негізіндегі аралас терапияда (ACT) жаһандық тиімділігі 90% астам.
Плазмодиумның эритроциттік сатысына күшті және жылдам өлтіру әсері, клиникалық шабуылдар мен симптомдарды тез бақылайды.
Көптеген ауруларға, соның ішінде тауық кокцидиозына, шошқа эперитрозонозына, токсоплазмозға және безгектің әртүрлі формаларына (вивакс, қатерлі, церебральды және хлорохинге төзімді) қарсы кең спектрлі белсенділік.
Төмен уыттылық және қосымша терапевтік артықшылықтар, мысалы, жылуды тазарту, жазда жылуды жеңілдету және протозойды өлтіру қасиеттері.
Artemisinin CAS#63968-64-9 өнім сипаттамасы
Артемисинин бірі ретінде таныладыбезгекті емдеуге арналған ең тиімді дәрілер. Бұл апероксид көпірі бар сесквитерпен лактонды қосылыс, Қытайдың дәстүрлі емдік шөпінен алынғанArtemisia annua.
Өнім сипатталадыжоғары тиімділік, тез басталуы, протозоацидтік белсенділік және төмен уыттылықсияқты дәстүрлі емдік қасиеттерді ұсына отырыпжылуды тазартатын және жазғы жылуды жеңілдететін әсерлер.
Қазір,артеминин негізіндегі аралас терапия (ACT)тиімділік көрсеткішіне қол жеткіздідүние жүзінде 90%-дан астамбезгекті емдеуде және көптеген елдерде клиникалық қолдануда кеңінен қолданылды. Артемизинин көрсетеді aэритроциттік сатысына күшті және жылдам өлтіру әсеріПлазмодий, клиникалық симптомдар мен жедел шабуылдарды жылдам бақылауға мүмкіндік береді.
Бұған қоса, ол қолданудың кең ауқымында, соның ішінде керемет тиімділікті көрсетедітауық кокцидиозы, шошқа эперитрозонозы, токсоплазмоз, инь тапшылығы безгегі, дымқыл-жылу сарғаюы, вивакс безгегі, қатерлі безгек, церебральды безгек және хлорохинге төзімді безгек.
Параметрлер
| Балқу нүктесі | 156-157 °C (лит.) |
| альфа | 76 º (c=0,5,MeOH) |
| Қайнау температурасы | 344,94°C (шамамен бағалау) |
| тығыздығы | 1,0984 (шамамен бағалау) |
| сыну көрсеткіші | 75 ° (C=0,5, MeOH) |
| сақтау температурасы. | -20°C |
| ерігіштігі | DMSO -да 100 мм-ге және этанолда 75 мМ -ге дейін ериді |
| пішін | Ақтан ақ дерлік кристалды қатты. |
| түс | Инелер |
| оптикалық белсенділік | [α]20/D +76°, c = 0,5 метанолда |
| Мерк | 14817 |
| Тұрақтылық: | Тұрақты. Жанғыш. Күшті тотықтырғыштармен, қышқылдармен, қышқыл хлоридтерімен, қышқыл ангидридтерімен үйлеспейді. Ауадағы көмірқышқыл газын сіңіріп, онымен әрекеттесуі мүмкін. |
| InChI | InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,1) 8-13)19-20-15/сағ8-11,13Н,4-7Н2,1-3Н3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/м1/с1 |
| InChIKey | BLUAFEHZUWYNDE-NNWCWBAJSA-N |
| КҮЛІМДЕР | O1[C@]23[C@@]4([H])O[C@@](C)(CC[C@@]2([H])[C@H](C)CC[C@@]3([H])[C@@H](C)C(=O)O4)O1 |
| LogP | 2.9 |
Қауіпсіздік туралы ақпарат
| Қауіпсіздік мәлімдемелері | 22-24/25 |
| WGK Германия | 2 |
| RTECS | KD4170000 |
| HS коды | 29322985 |
| Уыттылық | Тышқандардағы LD50 (мг/кг): 5105 ауызша; 2800 мин; 1558 i.p. (Кох); LD50 тышқандарда, егеуқұйрықтарда (мг/кг): 4228, 5576 ауызша; 3840, 2571 i.m. (Цинхаосу бойынша Қытай кооперативтік зерттеу тобы) |
Artemisinin CAS №63968-64-9 өнімін қолдану
Артемисинин, алынғанArtemisia annua, ретінде кеңінен қолданыладыбезгекке қарсы агент. Клиникалық қолданулар мұны көрсеттіартеминин және оның туындылары қарсы жоғары тиімдіПлазмодийинфекциялар және ауыр falciparum безгегі, атап айтқандаАртемера, бұл жыныссыз кезеңдерінде күшті өлтіру әсерін көрсетедіПлазмодийбасқа артемизинин негізіндегі препараттарға қарағанда.
артықшылықтарын ұсынадыжоғары тиімділік, тез басталуы, төмен уыттылығы және хлорохинмен айқаспалы қарсылық жоқ. Кәдімгі емдеуден басқа, ол үшін де қолайлышұғыл безгекке қарсы терапия. Өнім мыналарға қолданыладыбезгектің көптеген түрлері, соның ішіндеfalciparum безгегі, вивакс безгегі, хлорохинге төзімді безгек, церебральды безгек және ауыр жоғары қауіпті жағдайлар.
Оның туындыларының ішінде,дигидроартемизинин және оның таблеткаларыерекше атап өтуге болады. Олардың безгекке қарсы белсенділігі хабарланадыАртемизиннен 10 есе жоғары, ақайталану жиілігі тек 1,95%. Нәтижесінде, ол бірі болып танылды1992 жылы Қытайдың химия өнеркәсібіндегі ең үздік он ғылыми және технологиялық жетістіктер.
Безгек емдеуден басқа, артеминин және оның туындылары да көрсетедібасқа ауруларда перспективті емдік потенциал. Жануарларға жүргізілген зерттеулер көрсеткендей:
100% дегельминтизация жылдамдығытінтуірді емдеудеClonorchis sinensis
33,8–99,3% дегельминтизация тиімділігіжануарлардың шистосомозына қарсы
Сонымен қатар,дискоидты қызыл жегіні емдеудегі жалпы тиімді көрсеткіш 90% жетеді, емдеу кезінде оның тиімділігіДенге безгегінің кейбір кәдімгі батыс дәрілерінен айтарлықтай жоғары екендігі көрсетілді.
Иммунологиялық зерттеулер артемининнің мүмкін екенін көрсеттілимфоциттердің трансформация жылдамдығын айтарлықтай арттырады және антиденелер арқылы иммундық функцияны күшейтеді. Уытты әсерлері жоқжүрек, бауыр немесе бүйреканықталды, жәнеклиникалық тәжірибеде айқын жанама әсерлер байқалған жоқ.
